As estatinas são as drogas mais eficazes em redução do LDL colesterol, porém seu uso é limitado pelas taxas elevadas de miopatia e toxicidade hepática (incidência acima de 40%).

Ao dobrar a dose de uma estatina, consegue-se efeito adicional de redução do LDL próximo de 50%. Essa estratégia é mais eficaz do que trocar a estatina por outra de maior potência, em pacientes com dificuldade em atingir metas.

Em pacientes com dislipidemia mista e triglicerídeos acima de 145mg/dl, a droga de escolha passa a ser fibrato, por possuir benefício clínico comparável em diminuir eventos cardiovasculares maiores e por atuar melhor na redução dos triglicerídeos.

As estatinas, capazes de influenciar todo o conjunto das lipoproteínas circulantes que interagem com o LDL-R, como a LDL, a VLDL e remanescentes de quilomícrons, representam a classe de escolha para tratamento da hipercolesterolemia, com melhores evidências clínicas de redução de eventos cardiovasculares.