Transporte Ativo: Os fármacos entram na célula por meio de proteínas transportadoras transmembrana especializadas que facilitam a passagem de moléculas grandes. Ele não requer energia, pode ser saturado e pode ser inibido por compostos que competem pelo transportador.

Difusão Passiva: O fármaco se move da região de concentração alta para a de concentração baixa. A difusão passiva não envolve transportador, não é saturável e apresenta baixa especificidade estrutural. A maioria dos fármacos é absorvida por esse mecanismo.

Difusão Facilitada: Este tipo de absorção é usado para transportar fármacos excepcionalmente grandes através da membrana celular.

Endocitose: neste caso os fármacos se movem contra um gradiente de concentração – ou seja, de uma região com baixa concentração de fármaco para outra com concentração mais elevada. Esse processo é saturável. Os sistemas de transporte ativo são seletivos e podem ser inibidos competitivamente por outras substâncias co-transportadas.

Exocitose: a carga elétrica da molécula da droga (polaridade e ionização) são os únicos fatores que interferem na absorção de fármacos.