Diminuem o transporte de colesterol das micelas para o enterócito ao inibir a captação pela proteína da borda em escova NPC1 L1.

Provocam redução de VLDL e aumento de HDL, mas não LDL.

São indicados para o tratamento da hipercolesterolemia, mas não previnem a aterosclerose coronariana.

Podem ser usadas em casos de doença hepática ativa, gravidez e lactação.

Podem provocar efeitos adversos como miopatia, rabdomiólise e hepatotoxicidade.