o grau de inibição produzido por um antagonista depende da concentração de receptores e independe da concentração do antagonista.

a ação primária dos antagonistas é reduzir os efeitos de agonistas (outros fármacos ou moléculas reguladoras endógenas) que, em geral, ativam receptores.

quando o antagonismo é competitivo, a presença do antagonista aumenta a concentração necessária do agonista para um dado grau de resposta e, assim, a curva de concentração x efeito do agonista é desviada para a esquerda.

diz-se que receptores são “reserva” para uma dada resposta farmacológica quando é possível provocar uma resposta biológica máxima com a ocupação de todos os receptores disponíveis.

a eficiência relativa do acoplamento de ocupação-resposta é determinada, inicialmente, pela mudança conformacional da âncora do receptor na célula.