Bloqueiam os receptores beta-adrenérgicos, causando diminuição inicial do débito cardíaco, redução da secreção da renina, readaptação dos barorreceptores e diminuição das cateclaminas nas sinapses nervosas.

Suas reações adversas são broncoespasmo, bradicardia, distúrbios da condução atrioventricular, vasoconstricção periférica, insônia, pesadelos, depressão psíquica, astenia e disfunção sexual, intolerância à glicose, hipertrigliceridemia, elevação do LDL e redução do HDL.

Bloqueiam os receptores alfa-adrenérgicos. Efeito discreto como monoterapia. Induzem tolerância. Melhora discreta no metabolismo lipídico e dos pacientes com hipertrofia prostática benigna.

Efeito diurético e natriurético. Os diuréticos de alça são reservados para hipertensão associada a insuficiência renal com clearance de creatinina abaixo de 30ml/min e na insuficiência cardíaca com retenção de volume.