Em farmacologia, a ocupação de um receptor por uma molécula de um fármaco pode ou não resultar na ativação desse receptor. Quando falamos em ativação, estamos querendo dizer que o receptor é afetado pela molécula ligada a ele, de tal modo que altera seu comportamento na célula e desencadeia uma resposta tecidual.

O fármaco que se liga a um receptor sem causar sua ativação, impedindo que outro se ligue ao mesmo receptor é chamado de