Todos os anestésicos locais apresentam um grau de vasoatividade, em sua maioria produzindo dilatação do leito vascular no qual são depositados, excetuando a cocaína e a mepivacaína.

Os anestésicos locais atravessam prontamente a barreira hematencefálica, também atravessam facilmente a placenta e entram no sistema circulatório do feto em desenvolvimento. A exceção seria a prilocaína, que somente atravessa a barreira placentária.

O metabolismo da mepivacaína acontece pela hidrólise no plasma pela enzima pseudocolinesterase.

A articaína tem meia-vida mais curta que outras amidas, porque uma parte significativa de sua biotransformação ocorre no sangue pela enzima colinesterase plasmática.