Os comprimidos de liberação controlada são formas farmacêuticas que não liberam imediatamente todo o fármaco, fazendo-o de forma gradual e contínua, em diferentes tempos e locais.

As formulações de liberação controlada utilizam o sistema de derivadas para cálculo matemático da manutenção dos níveis plasmáticos do fármaco após sua liberação imediata do sistema em que está disperso.

Quando se deseja obter uma resposta farmacológica constante e evitar ocorrências de picos e vales no perfil da curva de concentração do fármaco na corrente sanguínea, recorre-se a uma forma farmacêutica em doses fragmentadas nanoparticuladas de liberação simples.

Os sistemas de liberação convencional de fármacos apresentam uma absorção lenta e uma distribuição imediata, com eliminação gradual dos metabólitos.

A liberação controlada depende de sistemas microparticulados nos quais os fármacos possuem de 5 a 50 micrometros de tamanho.