A atividade farmacológica, em geral, sofre influência da estereoisomeria. Isômeros (R) podem ser mais ativos que os (S) e vice-versa, ou, ainda, possuírem atividades farmacológicas distintas. A síntese de um fármaco com a estereoisomeria definida pode envolver a reação de inversão de Walden \( (1\leftrightarrows2 \;ou\; 3\leftrightarrows4) \), como o exemplo abaixo:

Essa reação ocorre segundo mecanismo do tipo: