O salbutamol é administrado por inalação oral ou por via oral.

Além da asma, o salbutamol é utilizado em outras formas de doença pulmonar obstrutiva reversível.

salbutamol possui, além da atividade agonista β2- seletiva, forte atividade agonista β1.

Por via oral, o salbutamol é adminstrado na forma de xarope ou de comprimido de sulfato de salbutamol.

O salbutamol é mais solúvel em água do que o análogo salmeterol e por esta razão possui uma curta duração de ação quando comparado ao salmeterol.