Dentre os fármacos com melhor relação entre efeito farmacológico e efeitos indesejados, podem ser relacionados omeprazol e pantoprazol como os mais comuns. Rabeprazol e aripiprazol são inibidores da bomba de prótons bem pouco utilizados.

Os inibidores da bomba de próton são instáveis em pH baixo (meio ácido). Por esse motivo, busca-se evitar a degradação desses fármacos pelo ácido do esôfago e do estômago.

O uso prolongado de cimetidina em altas doses pode ocasionar redução na contagem de espermatozóides e impotência reversível em pacientes do sexo masculino.

Inibidores da bomba de prótons eliminam os sintomas mais rapidamente e apresentam maior índice de sucesso na cicatrização das lesões mucosas do que os antagonistas do receptor H₂.