As diferenças estruturais e bioquímicas significativas entre as células eucarióticas e procarióticas possibilitam maior oportunidade para toxicidade seletiva de medicamentos antibacterianos, comparativamente aos medicamentos antifúngicos porque os fungos, à semelhança das células de mamíferos, são estruturas eucarióticas.

Atividade antibacteriana: alguns antibióticos apresentam espectro estreito por inibirem apenas bactérias gram-positivas (bacitracina e vancomicina) ou principalmente gram-negativas (polimixina), enquanto medicamentos de amplo espectro como as tetraciclinas inibem tanto bactérias gram-positivas quanto gram-negativas.

Bacteriostático ou bactericida: essa diferenciação depende da concentração do medicamento e do microrganismo envolvido. A penicilina, por exemplo, é bactericida em altas concentrações e bacteriostática em concentrações menores. Em alguns casos, a diferenciação entre bactericida e bacteriostático é fundamental, como no tratamento de meningite ou de sepse em paciente com neutropenia.

Espectro de ação contra a classe de microrganismos: as penicilinas apresentam estreito espectro porque inibem apenas as bactérias; o espectro de ação das sulfonamidas, do trimetoprima e das lincosamidas é mais amplo porque inibem ambos, fungos, bactérias e protozoários. Os polienos inibem somente fungos.

Os mecanismos de ação de fármacos antibacterianos se enquadram em quatro categorias: (1) inibição da síntese da parede celular; (2) prejuízo à função da membrana celular; (3) inibição da síntese ou da função do ácido nucleico; e (4) inibição da síntese de proteínas.