O termo biodisponibilidade refere-se à porcentagem da dose de um fármaco que chega ao seu local de ação.

A biotransformação é uma importante etapa da farmacocinética. As reações de biotransformação dos fármacos são classificadas em reações de fase I e II, sendo as de fase I a oxidação, a redução e a conjugação.

Os fármacos que se ligam aos receptores fisiológicos e simulam os efeitos reguladores dos compostos sinalizadores endógenos são conhecidos como antagonistas.

Os fármacos que ligam-se aos receptores sem efeito regulador, mas sua ligação bloqueia o acoplamento do agonista endógeno são conhecidos como agonistas parciais.