Os benzodiazepínicos são todos metabolizados e eventualmente excretados como conjugados glicuronídios nas fezes. Eles variam na sua duração de ação e podem ser grosseiramente divididos em compostos de ação de curta e longa duração.

Os benzodiazepínicos são usados principalmente para tratar estados de ansiedade crônica, emergências comportamentais e durante procedimentos como a endoscopia, sendo usados ainda como anestésicos de escolha em grandes cirurgias.

O efeito adverso mais comum, ao ser alcançada a concentração plasmática adequada, é a sedação, que varia conforme o paciente, a idade e condições gerais, comandadas por fatores farmacodinâmicos e farmacocinéticos.

Os benzodiazepínicos atuam seletivamente nos receptores GABAA que medeiam a transmissão sináptica inibitória através do SNC. Eles facilitam a abertura dos canais de cloreto GABA-ativados, reduzindo assim, assim, a resposta ao GABA.