É lentamente absorvida após administração oral, e as concentrações máximas são atingidas em 5 horas, ou 6 horas após a administração da formulação com liberação contínua.

É eliminada de forma monofásica com duração de aproximadamente 8 horas; esse declínio bifásico é menos pronunciado do que o da formulação de liberação imediata.

Um dos efeitos colaterais mais comuns é o aumento de peso.

É usada para o tratamento de depressão maior, mas também é aprovada para o tratamento de tabagismo sob o nome comercial de Zyban.