O tecido adiposo, embora apresente grande afinidade por drogas lipofílicas, é muito pouco perfundido e, portanto, a velocidade com a qual se equilibra com a droga no plasma é muito baixa.

Os efeitos locais de anti-inflamatórios, anti-histamínicos e antibióticos são obtidos por administração indireta na área afetada.

Uma estimativa quantitativa da localização de uma droga nos tecidos pode ser obtida por meio do seu volume de distribuição, que corresponde ao volume no qual ela deveria dissolver-se para dar a concentração plasmática obtida se não houvesse eliminação.

São três os fatores mais importantes que controlam a entrada da droga em um órgão e sua retenção: o fluxo sanguíneo, a facilidade de penetração no órgão e um mecanismo especial de retenção da droga pelo tecido.

Algumas drogas localizam-se nos tecidos por meio de sistemas de carregadores.