A entrada dos fármacos no organismo, seus deslocamentos entre diferentes tecidos e sua saída pressupõem a passagem através de membranas, influenciada pelas características físico-químicas de ambos.

Os fármacos em geral passam através de células, não nos espaços intercelulares que são diminutos, permitindo apenas o trânsito de água, sais e outros compostos de pequeno peso molecular.

Em algumas membranas, como a epitelial, as células ainda apresentam estruturas de contato entre si, denominados complexos protéicos, que vedam a possibilidade de passagem pelo espaço intercelular.

O comportamento funcional da membrana celular é bastante variável de um sítio a outro do organismo, o que explica as diferenças observadas em velocidade, quantidade e tipo de substâncias transportadas pelas diversas membranas celulares.