O pH do leite humano (6,6 a 6,8) é um pouco menor que o do plasma, ou seja, mais ácido, o que favorece a concentração de substâncias com características ácidas, por mecanismo de ionização.

As proteínas e os lipídeos presentes no leite materno podem funcionar como transportadores de medicamentos ingeridos pela mãe.

Drogas com baixa afinidade por proteínas plasmáticas maternas aparecem em pouca quantidade no leite.

A variação na composição lipídica do leite (leite anterior, leite posterior) não influi na quantidade de droga nele contida.

O epitélio alveolar mamário representa uma barreira lipídica, sendo menos permeável na fase do colostro (primeira semana pós-parto).