O acoplamento com a subunidade a2-σ dos canais de cálcio voltagem-dependente é o mecanismo proposto no controle da dor para os fármacos pregabalina e gabapentina utilizados no tratamento da dor neuropática.

Os analgésicos opioides representam a primeira escolha para tratamento da dor neuropática e da dor crônica inflamatória, devido à sua capacidade de bloquear os canais de sódio voltagem-dependente.

O escitalopram e a duloxetina, inibidores duais da serotonina e da noradrenalina, representam o tratamento de escolha na fase inicial do tratamento da dor relacionada à neuropatia diabética.

Inibição seletiva da serotonina e potencialização do sistema opioide são os mecanismos que tornam os antidepressivos tricíclicos agentes efetivos no controle da dor neuropática.

A associação de morfina e ibuprofeno representa a primeira escolha para controle da dor moderada ou dor leve resistente à monoterapia com analgésicos não opioides.