O principal efeito tóxico dos aminoglicosídeos é a sua hepatotoxicidade.

Eles se ligam ao ribossomo bacteriano, inibindo irreversivelmente a síntese proteica.

Como o aumento da resistência bacteriana aos aminoglicosídeos, tem-se o aumento da ligação ao alvo do RNAribossômico.

Pacientes com insuficiência renal não alteram o tempo de meia-vida plasmática dessa classe de antibióticos.

O primeiro aminoglicosídeo isolado, em 1944, por Waksman e colaboradores foi a amicacina.