Efeito de primeira passagem é a metabolização do fármaco pelo fígado e pela microbiota intestinal, antes que o fármaco chegue à circulação sistêmica. Todas as vias de administração estão sujeitas a esse efeito, principalmente por via retal.

Distribuição é a etapa em que a droga é disponibilizada no organismo através da circulação. Ela chega primeiramente nos órgãos mais vascularizados e depois sofre redistribuição aos tecidos menos irrigados. É nessa etapa que a droga vai chegar ao local onde vai atuar.

A fase onde a droga é transformada em um composto mais hidrossolúvel para a posterior excreção é chamada Metabolismo ou biotransformação. O fígado é o órgão que prepara a droga para a excreção.

Pela excreção, os compostos são removidos do organismo para o meio externo. Fármacos hidrossolúveis, carregados ionicamente, são filtrados nos glomérulos ou secretados nos túbulos renais, não sofrendo reabsorção tubular, pois têm dificuldade em atravessar membranas. Excretam-se, portanto, na forma ativa.

Uma vez que se introduza a droga no organismo, essas etapas ocorrem de forma simultânea sendo essa divisão apenas de caráter didático.