São fármacos que se ligam à bomba de prótons das células parietais e suprimem a secreção de íons hidrogênio no lúmen gástrico.

O omeprazol estimula a biotransformação da varfarina, fenitoína, diazepam e ciclosporina por meio da inibição competitiva das enzimas CIP450.

O omeprazol é transformado na sua forma ativa no duodeno.

São utilizados por pacientes com úlcera para diminuir o risco de sangramento causado pelo ácido acetilsalicílico e outros antiinflamatórios não-esteroidais.