As estatinas agem estimulando a ação da enzima HMG-CoA redutase na síntese de colesterol.

As estatinas não estão relacionadas a aumento do risco de desenvolvimento de Diabetes Mellitus.

As estatinas levam à uma redução dos níveis plasmáticos de LDL e promovem modesta elevação dos níveis plasmáticos de HDL e redução dos triglicerídeos.

As estatinas reduzem o risco de infarto agudo do miocárdio e mortalidade geral como prevenção secundária de coronariopatias, mas não tem efeito na prevenção primária de doenças coronarianas.