A afinidade de um fármaco com o receptor é determinada pela intensidade das interações eletrostáticas, pela concentração do fármaco e pela disponibilidade de receptores.

A potência, a eficácia e a afinidade são parâmetros empregados para estimar a interação entre fármaco e receptor.

A eficácia refere-se à capacidade de um fármaco de ativar diferentes receptores ao mesmo tempo, a fim de potencializar a resposta celular.

A concentração eficaz de um fármaco capaz de produzir 50% da respectiva resposta máxima (EC₅₀) é um parâmetro utilizado na definição da eficácia e da afinidade de um fármaco; no entanto, ela não se aplica na determinação da potência dele.

Os fármacos ditos potentes necessitam de concentrações plasmáticas altas para a produção dos efeitos terapêuticos.