O metotrexato é um fármaco antifolato, análogo ao ácido fólico, inibidor da enzima dihidrofolato-redutase, bastante empregado no tratamento de alguns tipos de câncer. Porém, como muitos antimetabólitos, apresenta seletividade parcial pelas células tumorais, o que significa que muitas células sadias também serão atingidas, como as do epitélio intestinal e medula óssea, causando efeitos tóxicos ao paciente. Com o objetivo de minimizar essa toxicidade, é comum a terapia de resgate administrando doses de: