O carvedilol é um inibidor da enzima conversora de angiotensina (ECA), que diminui a produção de angiotensina II, resultando na vasodilatação e redução da pressão arterial.

O carvedilol é um bloqueador seletivo dos canais de cálcio tipo L, que reduz a entrada de cálcio nas células musculares lisas, causando relaxamento vascular e diminuição da pressão arterial.

O carvedilol é um agonista seletivo dos receptores β2, que promove a vasodilatação e a redução da resistência vascular periférica, diminuindo a pressão arterial.

O carvedilol é um bloqueador adrenérgico não seletivo que antagoniza receptores β1, β2 e α1, resultando em redução da frequência cardíaca, da contratilidade miocárdica e da resistência vascular periférica.

O carvedilol é um antagonista dos receptores de aldosterona, que aumenta a excreção de sódio e água pelos rins, reduzindo o volume sanguíneo e a pressão arterial.