As principais ações terapêuticas dos antipsicóticos se devem ao bloqueio dos receptores D2 na via dopaminérgica mesolímbica, reduzindo principalmente os sintomas positivos da psicose

O bloqueio dos receptores D2 no núcleo accumbens, ou “centro do prazer”, pode acarretar nos pacientes um aumento na sensação de prazer, sensação de recompensa e maior interesse pelas relações pessoais, melhorando os sintomas negativos

Os antipsicóticos também bloqueiam os receptores D2 na via dopaminérgica mesocortical, podendo causar o parkinsonismo, ou sintomas extrapiramidais (SEP)

Os antipsicóticos também bloqueiam os receptores D2 na via dopaminérgica nigroestriada da hipófise, podendo elevar a concentração plasmática de prolactina, que está associada à desmineralização óssea, galactorreia, amenorreia, mas não afeta a fertilidade feminina

Ao antipsicóticos típicos, ou de primeira geração (por exemplo, o Haloperidol), também agem como antagonistas dos receptores 5HT2A, reduzindo os sintomas negativos e os SEP