Apresentam efeito sobre os receptores benzodiazepínicos, os quais modulam a atividade do ácido gama-aminobutírico (GABA).

Dentre suas indicações terapêuticas podemos listar: insônia, transtorno de ansiedade generalizada, transtorno bipolar I e acatisia.

Quando utilizados por períodos curtos, de uma a duas semanas, em geral os benzodiazepínicos não causam efeitos significativos de tolerância, dependência ou abstinência.

O flumazenil, droga utilizada nos casos de overdose (dose excessiva) de benzodiazepínicos é administrado por via intra-muscular pois seu uso endovenoso pode desencadear arritmias cardíacas.