Os fármacos colinérgicos exercem seus mecanismos de ação por meio de ação direta nos receptores muscarínicos ou por ação indireta por meio da inibição da acetilcolinesterase (AChE).

Os fármacos anticolinérgicos bloqueadores neuromusculares atuam nos receptores nicotínicos, na junção neuromuscular e interferem na transmissão dos impulsos eferentes da transmissão colinérgica aos músculos esqueléticos, o que resulta no relaxamento da musculatura esquelética.

Entre os efeitos nos sistemas corporais decorrentes da ativação colinérgica estão dilatação ocular, aumento da força contrátil e cronotropismo cardíaco e broncodilatação.

Fármacos colinérgicos são usados no tratamento de glaucoma, atonia vesical, myasthenia gravis e doença de Alzheimer.