As reações de fase I são anabólicas e envolvem a conjugação, resultando em produtos inativos que são excretados.

As reações de fase I e II ocorrem principalmente no plasma, intestino ou pulmões.

Entre as reações de fase II, estão: oxidação, hidroxilação, desalquilação, desaminação e hidrólise.

Os metabólitos obtidos nas reações de fase II são mais hidrossolúveis que seu precursor, sendo eliminados na urina ou bile.

As reações de fase II estão relacionadas ao metabolismo de pró-fármacos ou pró-drogas, onde a forma farmacologicamente ativa é obtida depois que o pró-fármaco ou pró-droga é metabolizado.