Quando ativado, promove uma mudança conformacional na proteína Gq/11 que se encontra acoplada a ele. Estas alterações representam a via da Fosfolipase C.

estão principalmente localizados no SNC inibe liberação do neurotransmissor.

convencionou-se que estes receptores estão principalmente relacionados com a secreção gástrica. Seus antagonistas agem no intuito de diminuir esta secreção, podendo ser úteis no tratamento de gastrites e úlceras pépticas. Os fármacos mais utilizados são Cimetidina, Ranitidina e Famotidina.