Os antimetabólicos formam uma classe de drogas cujo mecanismo de ação é a inibição de enzimas específicas no metabolismo dos ácidos nucleicos (síntese).

O metotrexate tem como principais alvos a dihidrofolato redutase e a timidilato sintase, motivo pelo qual deve ser realizado resgate com ácido folínico após seu uso em altas doses.

O fluorouracil possui diversos mecanismos de ação, pela inibição da timidilato sintase, incorporação no RNA e no DNA, independente da forma de utilização.

A capecitabina é uma pró-droga, que depende de diversas ativações, até chegar em seu estado ativo, o fluorouracil.