A Vareniclina é considerada uma das drogas de primeira linha mais eficazes para a cessação do tabagismo. Seu mecanismo de ação diferenciado atua duplamente: alivia os sintomas da fissura (craving) e da abstinência, ao mesmo tempo em que reduz a satisfação e o prazer caso o paciente fume (efeito de embotamento). Essa ação deve-se ao fato de a molécula atuar especificamente como: