A difusão ativa é descrita pela primeira Lei de Fick, a qual descreve que a velocidade de difusão ou transporte através da membrana é proporcional à diferença na concentração do fármaco entre o compartimento com menor quantidade de fármaco e o compartimento com maior quantidade de fármaco.

A absorção gastrintestinal dos fármacos em solução ocorre, na maioria das vezes, de acordo com a cinética de ordem zero, em que a velocidade não depende da concentração do fármaco.

O pH do meio no qual o fármaco se encontra afeta a velocidade e a extensão de distribuição, pois, em um dado valor de pH, ele se torna mais ou menos ionizado e, portanto, com maior capacidade de atravessar uma membrana lipídica.

As membranas celulares são menos permeáveis às formas não ionizadas do que às formas ionizadas, devido a menor solubilidade lipídica da forma não ionizada.