As polimixinas interagem com a molécula de polissacarídeo da membrana externa das bactérias gram-positivas, retirando cálcio e magnésio, necessários para a estabilidade da molécula de polissacarídeo.

Somente os cocos gram-positivos apresentam resistência intrínseca às polimixinas, pois a droga não consegue penetrar a parede celular das bactérias.

A polimixina é um antimicrobiano da classe dos polienos, produzido por cultura de actinomicetos Streptomyces nodosus, eficaz contra bactérias gram-positivas e negativas.

As polimixinas são ativas contra uma grande variedade de bacilos gram-negativos, incluindo P. aeruginosa e Acinetobacter spp., e espécies de enterobactérias, como E. coli e Klebsiella spp. e bacilos não-fermentadores.