na primeira fase, ocorre a exposição ou introdução de um grupo apolar no fármaco, diminuindo a suscetibilidade de sua excreção.

na segunda fase, ocorre o catabolismo do fármaco pelo sistema citocromo P-450.

na terceira fase, ocorrem reações de conjugação do fármaco com o ácido glicurônico, glutationa ou aminoácidos, que resultam em substâncias altamente polares, geralmente com atividade aumentada.

a interferência de um fármaco no metabolismo de outro acontece com a seguinte freqüência decrescente: 3.ª fase, 1.ª fase, 2.ª fase.