A ligação do antagonista ao sítio ativo impede a ligação do agonista ao receptor.

A potência é a concentração de agonista necessária para produzir metade do efeito máximo, enquanto a eficácia é o efeito máximo do agonista.

O fármaco antagonista impede a ativação do receptor pelo agonista.

Os antagonistas químicos produzem efeitos fisiológicos opostos àqueles induzidos pelos agonistas.