Constitui um pró-fármaco inativo que é convertido em colistina, indicado sobretudo para infecções por bacilos Gram-negativos multirresistentes.

Possui excelente penetração pulmonar por via oral, sendo preferido no tratamento ambulatorial de pneumonias comunitárias e fibrose cística.

Apresenta mecanismo de ação semelhante aos aminoglicosídeos, com toxicidade predominantemente ototóxica e irreversível.

Apesar de ter estreito índice terapêutico, não apresenta risco de nefrotoxicidade e neurotoxicidade.

Por apresentar boa absorção de pele e mucosas, é indicado para doenças inflamatórias crônicas da pele, como a hidradenite supurativa.