É um mecanismo de transporte mediado por carreador, no qual a força motriz é simplesmente o gradiente eletroquímico do soluto transportado.

É muito mais frequente que a difusão passiva no transporte transmembrana da maioria dos fármacos.

Se caracteriza pela necessidade direta de energia, possibilidade de transportar solutos contra um gradiente eletroquímico, saturabilidade, seletividade e inibição competitiva por compostos cotransportados.

No estado de equilíbrio, a concentração do fármaco livre é igual nos dois lados da membrana, quando ele não é um eletrólito.

No caso dos compostos iônicos, as concentrações no estado de equilíbrio dependem do gradiente eletroquímico do íon e das diferenças de pH através da membrana, que influenciam de maneira diversa o estado de ionização da molécula em cada lado da membrana e podem reter de forma eficaz o fármaco em um dos seus lados.