O modelo de interação fármaco-receptor assume que os receptores ficam inativos na ausência de união com um ligante, sabe-se que atualmente alguns receptores podem adotar a conformação ativa mesmo na ausência de um agonista, diz-se que eles apresentam uma atividade constitutiva. É possível, portanto, que um fármaco possa deslocar o equilíbrio em favor de uma forma não ativa, reduzindo assim a atividade basal, tais fármacos existem e são referidos como: