A teoria receptor-ocupação evoluiu para modelos de dois
estados que explicam comportamentos complexos de
ligantes. Sobre os conceitos de atividade constitutiva e
agonismo inverso, registre V, para as afirmativas
verdadeiras, e F, para as falsas:
(__) Os agonistas inversos ligam-se preferencialmente à forma inativa do receptor, estabilizando-a e reduzindo a atividade constitutiva (basal) do sistema para níveis abaixo do basal, diferindo dos antagonistas neutros que não alteram a atividade basal.
(__) A atividade constitutiva refere-se à capacidade de um receptor gerar resposta biológica apenas na presença de um agonista total, permanecendo em estado de repouso absoluto na ausência de ligantes endógenos ou exógenos.
(__) Os antagonistas competitivos neutros bloqueiam o acesso dos agonistas ao sítio de ligação, mas não alteram o equilíbrio entre os estados ativo e inativo do receptor, mantendo a atividade basal inalterada.
(__) Um agonista parcial atua como antagonista na presença de um agonista total, pois compete pelo mesmo sítio de ligação e induz uma resposta submaior, reduzindo a eficácia máxima observada no sistema.
Após análise, assinale a alternativa que apresenta a sequência correta dos itens acima, de cima para baixo:
(__) Os agonistas inversos ligam-se preferencialmente à forma inativa do receptor, estabilizando-a e reduzindo a atividade constitutiva (basal) do sistema para níveis abaixo do basal, diferindo dos antagonistas neutros que não alteram a atividade basal.
(__) A atividade constitutiva refere-se à capacidade de um receptor gerar resposta biológica apenas na presença de um agonista total, permanecendo em estado de repouso absoluto na ausência de ligantes endógenos ou exógenos.
(__) Os antagonistas competitivos neutros bloqueiam o acesso dos agonistas ao sítio de ligação, mas não alteram o equilíbrio entre os estados ativo e inativo do receptor, mantendo a atividade basal inalterada.
(__) Um agonista parcial atua como antagonista na presença de um agonista total, pois compete pelo mesmo sítio de ligação e induz uma resposta submaior, reduzindo a eficácia máxima observada no sistema.
Após análise, assinale a alternativa que apresenta a sequência correta dos itens acima, de cima para baixo: