A HNF atua inibindo diretamente a síntese de fatores de coagulação dependentes de vitamina K no fígado, sendo monitorada pelo INR (RNI).

A heparina dissolve o trombo já formado através da conversão direta de plasminogênio em plasmina, dispensando o uso de trombolíticos.

A HNF não requer monitoramento laboratorial devido à sua farmacocinética previsível e alta biodisponibilidade, ao contrário das Heparinas de Baixo Peso Molecular.

A HNF atua ligando-se à Antitrombina III (ATIII) e potencializando sua ação inibitória sobre a Trombina (Fator IIa) e o Fator Xa; seu efeito é monitorado através do Tempo de Tromboplastina Parcial Ativada (TTPa) e pode ser revertido rapidamente com Sulfato de Protamina.