Os rins são os órgãos excretores primários para os anestésicos locais e seus metabólitos, assim indivíduos com doenças renais significativas (ASA 4 ou 5) têm contraindicação ao uso desses anestésicos.

A potência intrínseca do agente anestésico local é determinada por sua hidrossolubilidade.

Uma das teorias mais aceitas para explicar o mecanismo de ação dos anestésicos é a teoria do receptor específico, que sustenta que o bloqueio se dá pelo deslocamento de cálcio.

A associação do anestésico com vasoconstritor aumenta temporariamente a circulação local nos tecidos.