Griseofulvina é um agente fungistático derivado do Penicillium griseofulvum com potencial fotossensibilidade e risco de elevação de protoporfinas fecais.

A griseofulvina desativa a tubulina dos microtúbulos, impedindo a montagem do fuso mitótico e a divisão celular.

Bombas de efluxo em dermatófitos podem acumular a griseofulvina de seu sítio de ação, causando resistência ao antifúngico.

A absorção da griseofulvina diminui após refeição gordurosa, pois é metabolizada no fígado e excretada nas fezes e no suor.

Após 24 horas, alcança a camada córnea e distribui-se aos tecidos corporais até a queratina, promovendo resistência prolongada à nova infecção.