Psicoestimulantes são eficazes no TDAH porque aumentam a liberação e/ou a disponibilidade de dopamina e noradrenalina e, consequentemente, a força de saída de sinal do córtex préfrontal.

As anfetaminas produzem seus efeitos terapêuticos a partir do agonismo de receptores de dopamina D2.

O metilfenidato é um inibidor de transportadores vesiculares de dopamina, o que pode resultar em acúmulo de dopamina no citoplasma e liberação nas sinapses.

A monoterapia com psicoestimulantes pode ser iniciada mesmo em caso de transtornos comórbidos não tratados de ansiedade e por uso de substâncias .

A lisdexanfetamina vem sendo considerada a melhor escolha farmacológica já que é absorvida mais rapidamente, promovendo ações terapêuticas imediatas.