O intestino delgado é o principal órgão no qual ocorre a depuração metabólica dos fármacos.

Todos os fármacos que são administrados na boca apresentam efeito de primeira passagem hepática e são rapidamente metabolizados no fígado.

A mucosa nasal é largamente vascularizada, porém, não apresenta substâncias capazes de metabolizar fármacos.

A metabolização dos fármacos se inicia nas células epiteliais do trato gastrointestinal.

Apenas órgãos do trato gastrointestinal possuem enzimas capazes de metabolizar fármacos.