A ciclosporina atua principalmente na inibição da proliferação dos linfócitos B e sua diferenciação em plasmócitos.

O micofenolato de sódio é uma pró-droga, sendo metabolizado a mofetila e ácido micofenólico em primeira passagem hepática.

Não se considera que a leflunomida aumente o risco de reativação de tuberculose latente.

Pacientes com deficiência hereditária da TPMT (tiopurina metiltransferase) podem desenvolver mielossupressão grave se utilizarem ciclofosfamida.

Dentre os efeitos imunossupressores do metotrexato estão a inibição da síntese do DNA principalmente pelas células TCD4 e B e o aumento da síntese celular de adenosina, levando à maior diferenciação das células Treg.