Os anestésicos locais interferem na função da acetilcolina, um neurotransmissor, envolvido na condução do impulso nervoso ao longo do corpo do neurônio.

Algumas das moléculas dos anestésicos locais carregam uma carga negativa, tornando o potencial elétrico na superfície da membrana mais negativo, diminuindo a excitabilidade do nervo por aumento do potencial de limiar.

O bloqueio nervoso dos anestésicos locais é produzido pelo deslocamento de cálcio no local na membrana que controla a permeabilidade ao sódio.

Os anestésicos locais ligam-se aos receptores específicos no canal de sódio, em sua superfície externa ou na superfície axoplásmica interna, proporcionando a diminuição ou eliminação da permeabilidade aos íons sódio, culminando na interrupção da condução nervosa.

As moléculas de anestésico local difundem-se para regiões hidrofílicas das membranas excitáveis, provocando um distúrbio geral da estrutura da membrana, expandindo-se para algumas regiões críticas na membrana e impedindo aumento da permeabilidade aos íons cácio.