Os receptores dos fármacos são proteínas que se localizam exclusivamente nas superfícies das células, os fármacos que tem como alvo os fatores de coagulação e mediadores inflamatórios agem diretamente nesses receptores, desencadeando uma resposta bioquímica e liberando cininas e calidina. Também ocorre a inibição da quimiocina, o que promove a quimiotaxia e a ativação de vários tipos de leucócitos que desempenham papel fundamental na resposta inflamatória.

Os carreadores são proteínas de alto peso molecular, a Na+, K+ - ATPase é um exemplo de carreador. Essa molécula leva o fármaco para dentro da célula, movido pela força motriz simplificada (difusão facilitada), e, por meio de um gradiente eletroquímico do próprio soluto, o fármaco é transportado, proporcionando o efeito farmacológico.

Há quatro tipos principais de proteínas reguladoras que, em geral, atuam como alvos farmacológicos primários: receptores, enzimas, moléculas carregadoras e canais iônicos.

Os fármacos que agem sobre os canais iônicos podem ser agonistas ou antagonistas. Por exemplo, a cetamina é um antagonista não competitivo que se liga aos canais iônicos bloqueando-os e, assim, impedindo o influxo de Ca2+ através da membrana celular, onde ocorre a fosforilação de regiões intracelulares dos canais iônicos e os tornam dessensibilizados.