A administração oral é a mais comum, segura, conveniente e econômica. Suas principais vantagens são a alta absorção dos fármacos devido a sua elevada hidrossolubilidade e alta permeabilidade de entrada nas membranas.

A absorção pela mucosa oral tem importância especial para alguns fármacos, apesar do fato de a superfície disponível para a absorção ser pequena. A drenagem venosa da boca é realizada pela veia cava superior, que, desse modo, faz um bypass da circulação porta. Por essa razão, um fármaco administrado por via sublingual e absorvido nesse local é protegido do metabolismo rápido no intestino e na primeira passagem pelo fígado.

Os fatores que limitam a absorção de um fármaco podem ser anulados pela injeção intradérmica, administrada dentro de uma articulação, e promove a biodisponibilidade total (F=1,0) e a distribuição é rápida.

A injeção intramuscular deve ser administrada dentro da artéria, de modo que ocorra a absorção dos fármacos em solução aquosa sem interferentes, sendo independente da taxa de fluxo sanguíneo no local da injeção e podendo ser relativamente lenta.